脑内有苯二氮 类药物高亲和力的特异
结合位点,即苯二氮 受体( BZR)。 BZR 在
脑内分布于 GABAA 受体的分布基本一致,
BZR 在大脑皮质分布最密集,其次为边缘系
统,脑干、脊髓。 苯二氮 类能增强 GABA 能
神经 传 递 和 突 触 抑 制, 还 增 强 GABA 与
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第 2 章摇 基 础 知 识GABAA 受体相结合的作用。
(1) 大脑皮质:抗惊厥。
(2) 边缘系统:抗焦虑和镇静。
(3) 中脑网状结构:中枢性肌松作用。
04摇 影响苯二氮 类药物代谢动力学的
因素有哪些?
(1) 年龄:分布容积和消除半衰期均随
年龄增长而增加。
(2) 肥胖:使分布容积增加。
(3) 疾病:肝功能障碍者消除半衰期
延长。
(4) 配伍:西咪替丁可延长除咪达唑仑
外的苯二氮 类药物的生物转化,从而延长
其半衰期。