茶中的生物碱包括咖啡因、可可碱以及少量的茶碱，它们都是弱碱性生物碱，作用相似。
其中咖啡因占的比例最大，是影响茶叶品质的主要因素，它能促使人体中枢神经兴奋，增强大脑皮质的兴奋过程，起到提神益思、清心的效果；能刺激肾脏，促使尿液迅速排出体外，提高肾脏的滤出率，减少有害物质在肾脏中滞留的时间；还可刺激胃液的分泌，从而促进消化，尤其是促进含蛋白质类食物的消化，消脂减肥；还可排除尿液中的过量乳酸，有助于使人体尽快消除疲劳。咖啡因在冲泡茶汤中能溶解约80%。
此外，咖啡因与酸类及其氧化产物结合，既能减轻茶的苦涩味，使其滋味更加醇和，还能减轻其本身的刺激作用。茶汤中与其他成分混合的咖啡因与单纯成分的咖啡因是有区别的，前者浓度较低，且与其他成分相互制约，更加安全，在提神、抗疲劳、利尿、解毒等方面做出主要贡献。