为使某些药物迅速达到有效浓度,及时而有效地抑制病原体,
常常在第一剂要给予加倍量。 常用的药物有磺胺类药及氯喹等。
这种用量方式主要取决于两个方面。
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第一章 家庭用药常识(1)取决于药物的作用方式:如磺胺类药是通过与细菌代谢物
(即对氨苯甲酸)竞争二氢叶酸合成酶,从而妨碍二氢叶酸的形成,
最终影响细菌核蛋白的合成,抑制细菌的生长与繁殖。 而对氨苯
甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强,对氨苯甲酸的
浓度等于磺胺药浓度的1/25000~1/5000时,即可对抗磺胺类药
的抑菌作用。 所以,在服用磺胺类药时,必须使机体组织中的药物
浓度大大超过对氨苯甲酸浓度,才能充分发挥抑菌作用。 因此,首
剂用量加倍,以便使血中药物浓度迅速升高至有效抑菌浓度。
(2)取决于药物分布的特殊性:如氯喹口服吸收后,能较多地
与组织蛋白结合,大量沉积在内脏组织中,在肝、脾、肾、肺中的浓
度高于血浆达200~700倍。 为了使氯喹能迅速控制疟疾症状,必
须加快其血浓度上升的速度,以便及时抑制红细胞内的疟原虫。
因此,在开始治疗时应给予加倍量(或称突击量),使药物在组织中
迅速达到饱和,从而可使血药浓度较快上升,达到并超过有效水
平。 常用磷 酸 氯 喹 的 首 次 剂 量 应 是 1 克, 第 二 日、 第 三 日 各 为
0.5克。