普罗布考为血脂调节药,化学名为丙丁酚,化学
结构中有两个酚羟基。它的作用主要有两个。
(1)降低血液胆固醇。通过降低胆固醇合成与促
进胆固醇分解使血液胆固醇和低密度脂蛋白降低,还
改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能,使血液高密度
脂蛋白-胆固醇降低。
(2)抗动脉粥样硬化。酚羟基是很容易被氧化的
化学基团,由于普罗布考本身易被氧化,因而消耗了
体内过氧游离基、氧自由基等氧化物质,避免或减少
了低密度脂蛋白等脂质被氧化,起到抗氧化作用,通
过自身显著的抗氧化作用,能抑制泡沫细胞的形成,
延缓动脉粥样硬化斑块的形成,并消退已形成的动脉
粥样硬化斑块。普罗布考对血液甘油三酯的影响小,
已有的研究未发现本品有致癌、致突变作用。普罗布
考可用于治疗动脉粥样硬化及其引发的心脑血管病、
血管介入治疗术后再狭窄、高胆固醇血症、脂肪瘤、高脂血症的防治
193
脂肪性肝炎。
本品经胃肠道吸收,如与食物同服可使其吸收达
最大。一次口服本品后18小时达血药浓度峰值,半衰
期为52~60小时,每天服本品,血药浓度逐渐增高,
3~4 个月达稳态水平。本品在体内产生代谢产物。口
服剂量的84%从粪便排出,1%~2%从尿中排出,粪
便中以原形为主,尿中以代谢产物为主。
成人常用量为每次0.5克,每天2次,早、晚餐时
服用。
普罗布考最常见的不良反应为胃肠道不适,腹
泻的发生率大约为10%,还有腹痛、胀气、恶心和呕
吐。少见的反应有:头痛、头晕、感觉异常、失眠、
耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。有报道发生过血管神经性
水肿的过敏反应。罕见的严重的不良反应有:心电图
Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。