由于有明确的靶点和作用机制,针对 ALK 基因的小分子抑
制剂克唑替尼(PF02341006) 在Ⅰ期临床试验中就显示出良好疗
效。 在刚刚落幕的第46届美国临床肿瘤学(ASCO)年会上,韩国
学者 Bang等报告了克唑替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床试验
结果。 该研究采用荧光原位杂交技术(FISH) 检测患者是否携带
ALK 融合基因,共入组了82例携带 ALK 融合的非小细胞肺癌患
者,既往接受治疗的中位次数为3次。 所有患者均口服克唑替尼
250毫克,每日2次。 结果显示,客观缓解率为57%,缓解持续时
间1~15个月。 >90%的患者肿瘤缩小>30%。 8周疾病控制率
(DCR)为87%,约72%的患者6个月时无疾病进展。 研究者认
为,对于携带 EML4?ALK 融合基因的非小细胞肺癌患者,克唑替
尼治疗的缓解率高,且安全性良好。 目前,克唑替尼相关的多项临
床试验正在进行中,因此期待分子靶向治疗的又一新成员早日面
世。 克唑替尼的最常见副作用包括视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、便
秘、水肿等,这些不良反应一般较轻,易于临床处理。 克唑替尼也
有引起潜在的威胁生命的肺炎,这需要停止药物。 另外,怀孕妇女
禁用克唑替尼。