早期临床试验及长期大规模随机对照临床试验发现，他汀类应用与血清谷丙转氨酶（GPT）及谷草转氨酶（GOT）水平升高存在相关性。可以认为目前上市的所有他汀类均可能引起肝酶增高。他汀类治疗的患者 1%～2%出现肝酶水平的升高超过正常值上限 3 倍，一般停药后肝酶水平均可降至正常。
在一项包含 9360 例药物警戒数据中分析发现，他汀类所致肝酶不良反应发生风险与未服用他汀类者比较增加 3 倍，其中以肝酶升高为常见。与他汀类可能相关的肝脏损害发生率为 1.2/10 万，急性肝衰竭发生率为 0.2/100 万，提示他汀类确实有罕见特异性肝脏损害。这些结果来自回顾性研究，存在着数据不全面、因果关系只是推测，不能再次给药物验证等缺陷。