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    治疗骨质疏松的药物有哪些?
    2019-02-13 信息编号:709147 收藏
有效的药物治疗能阻止和治疗骨质疏松,包括雌激素代替疗法、降钙素、选择
007%+8' !* #*性雌激素受体调节剂以及二磷酸盐,这些药物可以阻止骨吸收但对骨形成的作用特
别小。
用于治疗和阻止骨质疏松发展的药物分为两大类:第一类为抑制骨吸收药,包
括钙剂、维生素D及活性维生素 D、降钙素、二磷酸盐、雌激素以及异黄酮;第
二类为促进骨性成药,包括氟化物、合成类固醇、甲状旁腺激素以及异黄酮。
1.激素代替疗法
激素代替疗法被认为是治疗绝经后妇女骨质疏松的最佳选择,也是最有效的治
疗方法,存在的问题是激素代替疗法可能带来其他系统的不良反应。激素代替疗法
避免用于患有乳腺疾病的患者,以及不能耐受其副作用者。
(1)雌二醇 建议绝经后即开始服用,在耐受的情况下终身服用。周期服用,
即连用3周,停用1周。过敏、乳腺癌、血栓性静脉炎及诊断不清的阴道出血者禁
用。另有炔雌醇和炔诺酮属于孕激素,用来治疗中到重度的与绝经期有关的血管舒
缩症状。
【用法用量】
① 肌内注射:a.功能性子宫出血,每日肌内注射4~6mg,止血后逐渐减量
至每日1mg,持续21天后停用,在第14天开始加黄体酮注射,每日10mg;b.人
工月经周期,于出血第5天起每日肌内注射1mg,共20天,注射第11天时起,每
日加用黄体酮10mg肌内注射,两药同时用完,下次出血第5天再重复疗程,一般
需用2~3个周期。
② 外用:雌二醇凝胶1.25~2.5g (含雌二醇0.75~1.5mg)每日1次涂抹下
腹部、臀部、上臂、大腿等处皮肤。
③ 口服:雌二醇片,每日1片,如有子宫,应加用孕激素。
④ 贴片的用法:贴片每日释放50μg。揭去贴片上的保护膜后,直接贴在清洁
干燥、无外伤的皮肤上,一般选择部位为下腹或臀部。周效片应7天换一次,并更
换贴片部位,不重复在相同皮肤部位贴片。3~4天片应于贴片后3~4天换用一
次,1周内用2片。连续使用4周为一用药周期,并于使用周期的后10~14天加
用醋酸甲孕酮4mg,每天1次,连续10~14天。
具体用药请咨询医生。
(2)雄激素 研究表明对于性激素严重缺乏所致的男性骨质疏松患者,给予睾
酮替代治疗能增加脊柱骨密度,但对髋骨似乎无效,因此雄激素可视为一种抗骨吸
收药物。
长效雄激素药物有甲睾酮、丙酸睾酮、硅雄酮等,甲基睾丸素性质稳定,可口
服。雄性激素类药物为处方药,在药店里有销售,但购买时需凭医师处方。
常用的有如下几种。
① 丙酸睾酮:每次50~100mg,每日肌内注射1次。
② 羟甲雄酮:1~3mg/(kg·d),为新合成的睾酮制剂,疗效高,副作用少,
有用丙酸睾酮无效者,用此药有效。
#% !*0③ 庚酸睾丸素:每周4~7mg/kg。
④ 去氢甲睾酮 (大力补)或17去氢甲基睾酮:每次5~10mg,每日3次,
口服。
⑤ 司坦唑醇 (康力龙):每次2~4mg,每日3次,口服。
具体用药请咨询医生。
(3)睾酮 肌内注射,每2~4周1次,可用于治疗性腺功能减退的骨密度下
降患者。肾功能受损以及老年患者慎用睾酮,以免增加前列腺增生的危险;睾酮可
以增加亚临床的前列腺癌的生长,故用药需监测前列腺特异抗原 (PSA);还需监
测肝功能、血常规以及胆固醇;如出现水肿以及黄疸应停药。用药期间应保证钙和
维生素D的供应。另有外用睾酮可供选择。
用法用量:男性性腺功能低下者激素替代治疗,口服或舌下含服,1次5mg,
1日2次。具体用药请咨询医生。
2.选择性雌激素受体调节剂 (SERMs)
该类药物在某些器官具有弱的雌激素样作用,而在另一些器官可起雌激素的拮
抗作用。SERMs能防止骨质疏松,还能降低心血管疾病、乳腺癌和子宫内膜癌的
发生率。这类药物有雷洛昔芬,为非类固醇的苯并噻吩是雌激素的激动药,能抑制
骨吸收、增加脊柱和髋部的骨密度,能使椎体骨折的危险性下降40%~50%,但
疗效较雌激素差。绝经前妇女禁用。
3.二磷酸盐类
二磷酸盐类是骨骼中与羟基磷灰石相结合的焦磷酸盐的人工合成类似物,能特
异性抑制破骨细胞介导的骨吸收并增加骨密度,具体机制仍未完全清楚,考虑与调
节破骨细胞的功能以及活性有关。禁用于孕妇以及计划怀孕的妇女。第一代命名为
羟乙基膦酸钠称依替膦酸钠,治疗剂量有抑制骨矿化的不良反应,因此主张间歇
性、周期性给药,每周期开始时连续服用羟乙基膦酸钠2周,停用10周,每12周
为一个周期。服用羟乙基膦酸钠需同时服用钙剂。
近年来不断有新一代的磷酸盐应用于临床,如氨基二磷酸盐 (阿仑屈酯)、利
塞膦酸钠片 (利塞膦酸钠)、氯膦酸 (氯甲二磷酸盐)(商品名骨膦)以及帕米膦酸
钠等,抑制骨吸收的作用特强,治疗剂量下并不影响骨矿化。阿仑膦酸钠 (商品名
福善美)证实能减轻骨吸收,降低脊柱、髋骨以及腕部骨折的发生率达50%,在
绝经前使用可以阻止糖皮质激素相关的骨质疏松。
【用法用量】
羟乙基膦酸钠:3个月为1周期,每日400mg口服,用药14天,然后停本药
改用每日口服500mg元素钙,共76天。如此循环,总疗程3年。
利塞膦酸钠片:口服用药,需至少餐前30min直立位服用,一杯 (200ml左
右)清水送服,服药后30min内不宜卧床。用量为1日1次,1次5mg (一片)。
氯甲双磷酸二钠:口服,成人2.4~3.2g/d,分2~3次服用。静脉滴注,每
日按体重3~5mg/kg。详细见下:
007%+8' !* #&静脉输注:用500mL0.9%氯化钠 (生理盐水)或5%葡萄糖稀释300mg,缓
慢静脉输注,输注时间至少2h,连续数日,直至血钙正常,通常不超过5天,一
般这样的治疗不应持续7天以上。或1500mg用500mL生理盐水或5%葡萄糖稀
释,缓慢静脉输注,输注时间至少4h。
口服:高钙血症,初始剂量为2.4~3.2g/d,取决于个体疗效,为了维持血钙正
常,可逐渐减量为1.6g/d。溶骨,初始剂量为1.6g/d,如临床上有必要,此剂量可增
加,但不应超过3.2g/d。如1日剂量1次服用,应于晨间空腹时以1杯水送服,服药后
2h内不进饮食。当1日剂量分次服用时,应在餐间服用,最好是进饮食前和进食后2h。
帕米膦酸二钠:a.缓慢静脉滴注,治疗骨转移性疼痛,每次250ml或遵医嘱,
滴速不得大于30mg/2h,一次用药30~90mg。
b.治疗高钙血症:应严格按照血钙浓度,在医生指导下酌情用药。
具体用药请咨询医生。
4.降钙素
降钙素为一种肽类激素,可以快速抑制破骨细胞活性,可以减少破骨细胞的数
量,具有镇痛、增加活动功能和改善钙平衡的功能,对于骨折的患者具有镇痛的作
用,适用于二磷酸盐和雌激素有禁忌证或不能耐受的患者。国内常用的制剂有降钙
素 (Miacalcin,鲑鱼降钙素)和依降钙素 (益钙宁)。降钙素有肠道外给药和鼻内
给药2种方式,胃肠外给药的作用时间可持续达20个月。
【用法用量】
降钙素:a.骨质疏松症,每日20μg或隔日40μg,一次或分次给药;取决于
病情和治疗反应。
b.伴有骨质溶解和 (或)骨质减少的骨痛,视个体的需要而调整剂量,每日
40~80μg,40μg可以一次性给药,当需要大剂量时,应分次给药。
依降钙素:肌内注射,成人10U/次,2次/周。
具体用药请咨询医生。
5.维生素D和钙
维生素D及其代谢产物可以促进小肠钙的吸收和骨的矿化,活性维生素D [如
骨化三醇 (罗盖全)、阿法骨化醇]可以促进骨形成,增加骨钙素的生成和碱性磷酸
酶的活性。服用活性维生素D较单纯服用钙剂更能降低骨质疏松患者椎体和椎体外
骨折的发生率。另有维生素D和钙的联合制剂可供选择,治疗效果比较可靠。
【用法用量】
骨化三醇 (罗盖全):口服,具体方法如下:
a.绝经后骨质疏松:推荐剂量为每次0.25μg,每日2次。服药后分别于第4
周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度,以后每6个月监测1次。
b.肾性骨营养不良 (包括透析患者):起始阶段的每日剂量为0.25μg。血钙
正常或略有降低的患者隔日0.25μg即可。如2~4周内生化指标及病情未见明显改
善,则每隔2~4周将本品的每日用量增加0.25μg,在此期间至少每周测定血钙2
$( !*0次。大多数患者的最佳用量为每日0.5~1.0μg。
阿法骨化醇:口服,骨质疏松患者初始剂量为0.5μg/d,维持量为0.25~
0.5μg/d。其他指征患者初始剂量,成人及体重在20kg以上的儿童为1μg/d,老年
人为0.5μg/d,维持量为0.25~1μg/d,服用时请遵医嘱。
具体用药请咨询医生。
6.氟化物
氟化物是骨形成的有效刺激物,可以增加椎体和髋部骨密度,降低椎体骨折发生
率。每天小剂量氟,既能有效地刺激骨形成且副作用小。特乐定 (Tridin)的有效成分
为单氟磷酸谷氨酰胺和葡萄糖酸钙,于进餐时嚼服。儿童及发育时期青少年禁用本药。
【用法用量】
特乐定:口服,1次1片,1日3次,于进餐时服用,疗程可持续1年以上。
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