（１）药品研究进展概况：脑血管病是由各种血管性病因、供血
障碍引起的脑部疾病的总称，与心血管系统密切相关。 过去曾将
脑血管用药归类为心血管系列；近年，随着神经科学的发展，对脑
血管病变的探索取得了新进展，脑血管病的特点日益被人们所认
识，世界卫生组织已将脑血管病用药归为神经系统分类。 世界各
国对脑血管病及其相关疾病的重视程度有了较大提高。 ２００４ 年，
日本发布了《脑血管病治疗指导原则》；２００７ 年，美国心脏学会和
美国卒中学会联合发布了《成人缺血性脑血管病早期治疗指南》。
随后，中国卫生部疾病控制司和中华医学会神经病学分会组织编
写了《中国脑血管病防治指南》。 指南的制订进一步指导了临床
治疗用药，客观上也推动了脑血管病用药市场的发展。
①马来酸桂哌齐特领军。 马来酸桂哌齐特是新一代哌嗪类药
物，在欧洲、日本等国已广泛用于临床。 该药为钙离子通道阻滞
药，能有效阻止钙离子跨膜进入血管平滑肌细胞，使脑血管、冠状
动脉和外周血管平滑肌松弛扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻
力。 与此同时，它可提高血液红细胞的柔韧性和变形性，提高其通
过细小血管的能力，降低血液的黏性，增加脑血管的血流量，改善
微循环和脑代谢。 本药还能增强腺苷和环磷腺苷（ｃＡＭＰ），降低
氧耗，抑制 ｃＡＭＰ 磷酸二酯酶，使 ｃＡＭＰ 数量增加。
４８本药商品名为“克林澳”，主要有口服制剂和注射剂，目前已
成为治疗心脑血管疾病的一线药物。 经过广泛的临床使用，马来
酸桂哌齐特得到了医生和患者的认可，尤其适用于脑动脉硬化、短
暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后
遗症，而且对心血管疾病和外周血管疾病具有一定疗效，从而确立
了其在脑血管病用药中的重要地位，目前已成为脑血管用药市场
中的领军品种。
②法舒地尔崭露头角。 盐酸法舒地尔属于脑血管扩张药物，
是全球唯一一个丝氨酸 ／ 苏氨酸蛋白激酶抑制药，也是新型细胞内
钙通道阻滞药，主要适应证为脑血管疾病。 １９９５ 年 ６ 月，该药由
日本旭化成制药株式会社研制开发成功，并获批上市，商品名为依
立卢，临床用于改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及
引起的脑缺血症状等。 近年来，随着法舒地尔临床进展，对丝氨酸
蛋白 ／ 丝氨酸激酶系统在细胞分子水平的研究不断深入，２００４ 年，
旭化成在日本国内将法舒地尔扩大到用于脑血栓急性期（发病后
４８ 小时内）的治疗，成为目前备受推崇的新型脑神经保护剂药物
依达拉奉注射液的竞争性品种。 据国外资料介绍，新药法舒地尔
与经典治疗药物尼莫地平对照显示，具有更好的改善脑部血液循
环作用，可促进已损伤的神经元轴突组织的再生，减轻炎症反应。
同时，对于患者正常的血压影响小，从而在预防和治疗脑血管疾病
方面开辟了一条新途径。
经大量临床验证，法舒地尔可改善和预防由多种原因引起的
脑血管痉挛，选择性地改善脑缺血症状及伴随的神经元损伤。 适
用于多种原因引起的缺血性脑组织疾病，包括脑梗死、椎?基底动
脉供血不足、蛛网膜下腔出血后引起的迟发性脑血管病、脑外科手
术后及介入治疗后引起的脑血管痉挛、短暂性脑缺血发作和脑出
血恢复期、神经内科脑梗死等。
③神经节苷脂钠极具潜力。 神经节苷脂钠是一类含有唾液酸
４９的糖神经鞘脂，是哺乳类动物（包括人类）细胞膜的组成成分，在
神经系统中含量尤其丰富。 其通用名为单唾液酸四己糖神经节苷
脂钠（ＧＭ?１），主要用于中枢神经系统创伤性或血管性病变，如脑
损伤、脊髓损伤、缺血性及出血性脑血管意外和帕金森病的治疗。
美国神经科学家首先发现，神经节苷脂钠制剂（ ＧＭ） 能促使
受损神经细胞再生树突的功能。 ２０ 世纪 ８０ 年代，神经节苷脂钠
制剂首先在意大利上市。 ２０ 世纪 ９０ 年代末，神经节苷脂钠引入
我国，国家食品和药品监督管理局先后批准进口了阿根廷神经节
苷脂钠注射液，分别以商品名“施捷因”和“重塑杰”上市。
２００４ 年 １１ 月，我国开发的神经节苷脂钠原料药和注射液率
先获得国家食品和药品监督管理局批准生产，商品名为“申捷”。
国产神经节苷脂钠注射剂的上市，改善了医院神经类临床用
药的品种结构。 近两年，神经节苷脂钠注射剂在脑血管病、小儿脑
瘫、老年痴呆症及脊髓损伤治疗领域的广泛使用。
研究表明，神经节苷脂钠是一种分子量小的糖脂类复合物质，
能穿过血脑屏障进入大脑，直接作用于人脑细胞，镶嵌在受损的神
经细胞膜上，稳定和改善神经细胞膜的物质交换功能，通过促进各
种形态、生化、组化、神经生理及行为参数的改善，促使凋亡的神经
细胞恢复活力。 具有促进神经细胞及大脑组织的正常发育、修复
损伤神经及大脑组织、延缓神经细胞的衰老、增强大脑的学习记忆
等功能，用于治疗小儿脑瘫、脑血管病、老年痴呆及帕金森病。
（２）十大药品简介
①银杏叶片
药理作用：动物离体心脏灌注和兔耳灌注法证明，本药具有扩
张冠状动脉和拮抗肾上腺素收缩血管的药理作用；动物口服本药
后，显示其能增加脑血流、降低血管阻力。 本药具有较强的抗血小
板聚集作用。
适应证：具有活血化瘀，通脉舒络功效。 适用于血瘀引起的胸
５０痹、中风，症见胸痛、心悸、舌强语謇、半身不遂等。
用法用量：每次 １ 片，每日 ３ 次，口服。
禁忌：对本药过敏者禁用。
②神经节苷脂
别名：申捷、注射用单唾液酸四己糖神经节苷脂钠。
药理作用：神经节苷脂能促进由于各种原因引起的中枢神经
系统损伤的功能恢复。 作用机制是促进“神经重构” （包括神经细
胞的生存、轴突生长和突触生长）。 神经节苷脂对损伤后继发性
神经退化有保护作用。
糖神经节苷脂对脑血流动力学参数及因损伤后导致脑水肿有
积极的作用。 糖神经节苷脂通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细
胞水肿。 动物实验显示，糖神经节苷脂可改善帕金森病所致的行
为障碍。
适应证：适用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤，帕金
森病。
用法用量：每日 ２０ ～ ４０ 毫克，分次肌内注射或缓慢静脉滴注。
在病变急性期（尤急性创伤）：每日 １００ 毫克，静脉滴注；２ ～ ３ 周后
改为维持量，每日 ２０ ～ ４０ 毫克，一般 ６ 周。 对帕金森病：首次剂量
５００ ～ １ ０００ 毫克，静脉滴注；第二日起每日 ２００ 毫克，皮下、肌内注
射或静脉滴注，一般用至 １８ 周。 皮下、肌内注射用药时，用注射用
水溶解至 １０ 毫克 ／ 毫升；静脉滴注用药时，用生理盐水或 ５％葡萄
糖注射液溶解并稀释。
禁忌证：已证实对本药过敏，遗传性糖脂代谢异常（神经节苷
脂累积病如家族性黑蒙性痴呆、视网膜变性病）者禁用。
③桂哌齐特
商品名：克林澳。
药理作用：本药为钙离子通道阻滞药，通过阻止钙离子跨膜进
入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外
５１周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。 本
药能增强腺苷和环磷腺苷（ ｃＡＭＰ）的作用，降低氧耗。 本药能抑
制 ｃＡＭＰ 磷酸二酯酶，使 ｃＡＭＰ 数量增加。 本药还能提高红细胞
的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的黏
性，改善微循环。 本药通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。
适应证：脑血管病，如脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓
形成、脑栓塞、 脑出血后遗症和脑外伤后遗症；心血管病，如心绞
痛、心肌梗死，应配合有关药物综合治疗；外周血管疾病，如下肢动
脉粥样硬化病、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺病等。
用法用量：每次 ４ 支，稀释于 １０％葡萄糖注射液或生理盐水
５００ 毫升中，静脉滴注，速度为每小时 １００ 毫升，每日 １ 次。
禁忌证：脑内出血后止血不完全者（止血困难者），白细胞减
少者，有服用本药造成白细胞减少史的患者，对本药过敏的患者。
④盐酸法舒地尔
商品名：依立卢、川威。
药理作用：盐酸法舒地尔抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋
白轻链磷酸化，使血管扩张。 脑血管痉挛的缓解及预防作用，向犬
颅内 ２ 次注入自身血引起迟发性脑血管痉挛，静脉注射给予盐酸
法舒地尔可缓解脑血管痉挛。
适应证：改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引
起的脑缺血症状。
用法用量：每次 ３０ 毫克，每日 ２ ～ ３ 次，以生理盐水或 ５％葡萄
糖注射液 ５０ ～ １００ 毫升稀释，静脉滴注 ３０ 分钟。 给药应在蛛网膜
下腔出血术后早期开始，连用 ２ 周。
禁忌证：颅内出血；可能发生颅内出血的患者，术中对出血的
动脉瘤未能进行充分止血处置者；低血压患者禁用。
⑤尤瑞克林
药理作用：为治疗急性脑梗死的最新药物。 尤瑞克林是自人
５２尿液中提取得到的蛋白水解酶，能将激肽原转化为激肽和血管舒
张素。 体外研究显示，尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用，并可抑
制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。 动物实验显
示，尤瑞克林静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流量，
增加家兔肌肉血流量。 家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损
伤，静脉注射给予尤瑞克林可舒张脑血管、增加脑血液中血红蛋白
含量，降低脑梗死面积的扩展，改善梗死引起的脑组织葡萄糖和氧
摄取降低，改善葡萄糖代谢，并可改善自发性皮质脑电图异常。
适应证：轻?中度急性血栓性脑梗死。
用法用量：应在起病 ４８ 小时内开始用药。 每次 ０? １５ＰＮＡ 单
位，溶于生理盐水 ５０ ～ １００ 毫升中，静脉滴注 ３０ 分钟，每日 １ 次，３
周为 １ 个疗程。
禁忌证：脑出血及其他出血性疾病的急性期者禁用。
不良反应：有药物过敏史或者过敏体质者慎用。 有个别病例
可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降，故在应用本药
时需密切观察血压，药物滴注速度不能过快，特别是在开始注射的
１５ 分钟内应缓慢，整个滴注应控制在 ３０ 分钟左右滴完。 如果患
者在用药过程中出现血压明显下降，应立即停止给予本药，进行升
压处理。 本药与血管紧张素转化酶抑制药（如卡托普利、赖诺普
利等）药物存在协同降压作用，应禁止联合使用。 使用时需注意，
本药溶解后应立即使用。
⑥醒脑静
药理作用：醒脑静脉注射液是由麝香、冰片等中药经科学方法
提取精制而成的新型中药注射剂，对各种病因引起的意识障碍及
高热等具有显著疗效。 本药在清除自由基、降低脑脊液中内源性
致热原、抑制缺血再灌注诱导的脑神经细胞凋亡、减轻脑水肿、改
善脑循环、保护脑细胞、降低中风面积、缩短昏迷时间及退热等方
面有显著作用，用于治疗脑血管病、颅脑损伤、中枢神经系统感染、
５３药物中毒等引起的意识障碍及高热等总有效率为 ８６? ７２％。 无意
识障碍的脑血管病患者早期应用本药可显著减轻神经功能损害，
未见不良反应。
适应证：各种病因引起的意识障碍，如颅脑外伤、中枢神经系
统感染、肝性脑病、药物毒物中毒、酒精中毒等；急性脑血管意外；
高热。
用法用量：每次 ２～４ 毫升，每日 １～２ 次，肌内注射；每次 １０ ～ ２０
毫升，５％ ～ １０％葡萄糖注射液或生理盐水 ２５０ ～ ５００ 毫升稀释，静
脉滴注，或遵医嘱。
禁忌证：孕妇禁用。
⑦巴曲酶
别名：降纤酶。
药理作用：本药具有类凝血酶样作用及类凝血激酶样作用。
其凝血酶样作用能促进出血部位（血管破损部位）的血小板聚集，
释放一系列凝血因子，其中包括血小板因子 （ＰＦ ） 能促进纤维蛋
白原降解生成纤维蛋白Ⅰ单体，进而交联聚合成难溶性纤维蛋白，
促进在出血部位的血栓形成和止血，其类凝血激酶样作用是由于
释放的血小板因子 引起，就像血液中的凝血激酶依靠血小板因子
激活那样，凝血激酶被激活后，可加速凝血酶的生成，因而促进凝
血过程。 巴曲酶注射液在完整无损的血管内无促进血小板聚集作
用，它不激活血管内纤维蛋白稳定因子（因子ⅩⅢ） 。 因此，它促
进生成的纤维蛋白Ⅰ单体所形成的复合物，易在体内被降解而不
致引起血管内弥漫性凝血。
适应证：急性脑梗死，改善各种闭塞性血管病（如血栓闭塞性
脉管炎，深部静脉炎，肺栓塞等）引起的缺血性症状，改善末梢及
微循环障碍（如突发性耳聋，晕动病）。
用法用量：成人首次剂量通常为 １０ 单位，维持量可视患者情
况酌情给予，一般为 ５ 单位，隔日 １ 次，药液使用前用 １００ 毫升以
５４上的生理盐水稀释，静脉滴注 １ 小时以上。 下列情况首次使用量
应为 ２０ 单位，以后维持量可减为 ５ 单位：给药前血纤维蛋白原浓
度达每日 ４００ 毫克以上时，突发性耳聋的重症患者。 通常疗程为
１ 周，必要时可增至 ３ 周。 急性脑梗死患者，首次剂量为 １０ 单位，
另 ２ 次各为 ５ 单位，隔日 １ 次，共 ３ 次。 使用前用 ２５０ 毫升生理盐
水稀释，静脉滴注 １ 小时以上。 此后应有其他治疗脑梗死药物继
续治疗。
禁忌证：有出血患者（出凝血障碍性疾病，血管障碍所致出血
倾向，活动性消化道溃疡，疑有颅内出血者等）；新近手术的患者；
有出血可能的患者（内脏肿瘤，消化道憩室炎，亚急性细菌性心内
膜炎，重症高血压，重症糖尿病者等）；正在使用具有抗凝作用及
抑制血小板功能药物（如阿司匹林）者和正在使用抗纤溶性制剂
者；用药前血纤维蛋白原浓度＜１００ 毫克者；重度肝或肾功能障碍
及其他如乳头肌断裂、心室中隔穿孔、心源性休克、多脏器功能衰
竭症者；对本制剂有过敏史者禁用。
⑧灯盏花素
药理：抗凝血，抗血栓形成，改善血液流变性及微循环，增加脑
血流量，抗心肌缺血，提高机体耐缺氧能力。
适应证：适用于治疗心脑血管病及闭塞性血管疾病、脑血栓、
脉管炎、冠心病等；缺血性脑血管病的急性期、恢复期及后遗症
（如脑供血不足、脑血栓等导致的瘫痪、痴呆）等。
用法用量：每次 １０ ～ ２０ 毫克，每日 ２ 次，口服；每次 ４０ ～ ５０ 毫
克，每日 １ 次，生理盐水 ２５０ 毫升或 ５％ ～ １０％葡萄糖注射液 ５００ 毫
升，静脉滴注，１４ 日为 １ 个疗程，连续 ２ ～ ３ 个疗程。
禁忌证：出血性疾病和脑出血禁用。
⑨依达拉奉
药理作用：依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。 临床
研究提示，Ｎ?乙酰门冬氨酸（ＮＡＡ）是特异性的存活神经细胞的标
５５志，脑梗死发病初期含量急剧减少。 脑梗死急性期患者给予依达
拉奉，可抑制梗死周围局部脑血流量的减少，使发病后第 ２８ 天脑
中 ＮＡＡ 含量较甘油对照组明显升高。 临床研究提示，大鼠在缺
血 ／ 缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗死的进
展，并缓解所伴随的神经症状，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、
血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
适应证：用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动
能力和功能障碍。
用法用量：每次 ３０ 毫克，每日 ２ 次，加入适量生理盐水中稀
释，３０ 分钟内静脉滴注，１４ 日为 １ 个疗程。 尽可能在发病后 ２４ 小
时内开始给药。
禁忌证：重度肾衰竭的患者（有致肾衰竭加重的可能），既往
对本药有过敏史的患者禁用。
⑩尼莫地平
药理作用：尼莫地平是一种钙离子通道阻滞药。 正常情况下，
平滑肌的收缩依赖于钙离子进入细胞内，引起跨膜电流的除极。
尼莫地平通过有效地阻止钙离子进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达
到解除血管痉挛之目的。 动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作
用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于具有很高的嗜
脂性特点，易透过血脑屏障。 当用于蛛网膜下腔出血的治疗时，脑
脊液中的浓度可达 １２? ５ 纳克 ／ 毫升。 由此推论，临床上可用于预
防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机
制仍不清楚。 此外，尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作
用，所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血
流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
适应证：适用于各种原因所致的蛛网膜下腔出血后的脑血管
痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。
用法用量：缺血性脑血管病，每日 ３０ ～ １２０ 毫克，分 ３ 次口服，
５６连用 １ 个月。 偏头痛，每次 ４０ 毫克，每日 ３ 次，口服，１２ 周为 １ 个
疗程。 对血管性、紧张性和丛集性及混合型头痛等均能减轻疼痛
程度，减少发作频率和持续时间，并能防止先兆症状的出现。 蛛网
膜下腔出血所引起的脑血管痉挛，每次 ４０ ～ ６０ 毫克，每日 ３ ～ ４ 次，
口服，３ ～ ４ 周为 １ 个疗程；如需手术的患者，手术当日停药，以后可
以继续服用。 突发性耳聋，每日 ４０ ～ ６０ 毫克，分 ３ 次服用，５ 日为
１ 个疗程，一般用药 ３ ～ ４ 个疗程。 轻、中度高血压，合并有上述脑
血管病者，开始每次 ４０ 毫克，每日 ３ 次，每日最大剂量为 ２４０ 毫
克，口服。
禁忌证：脑水肿及颅内压增高患者须慎用。 尼莫地平的代谢
产物具有不良反应，肝功能损害者应慎用。
注意事项：本药可引起血压的降低，在高血压合并蛛网膜下腔
出血患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少用药剂
量。 可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱不良反应，应减
少用药剂量和保持观察。 避免与 β 受体阻断药或其他钙通道阻
滞药合用。
（３）对脑血管病患者的心、脑、肾有保护作用的药物：降压治
疗并不只关心血压是否降下来了，在降压的同时能否对心、脑、肾
等重要器官起到保护也很重要，因为高血压患者可能存在不同程
度的心、脑、肾损伤。 血管紧张素转化酶抑制药不但使血管扩张而
降压，此类药物还能保护心、脑、肾等重要器官。
血管紧张素转化酶抑制药有短效、中效和长效之分。 短效的
（如卡托普利）需每日服 ２ ～ ３ 次；中效（如依那普利、赖诺普利等）
需每日服 １ ～ ２ 次；长效药物（如贝那普利等）只需每日服 １ 次，比
较方便。
①护心。 血管紧张素转化酶抑制药是能很好地保护心脏的药
物，是目前公认的有效治疗心力衰竭的一线药物，因此血管紧张素
转化酶抑制药也是治疗高血压并发心力衰竭的首选药物。 同时，
５７还是治疗冠心病、心绞痛的有效药物。
②护脑。 我国长期随访脑血管病患者的研究提示，血压水平
较高者脑血管病发病率高。 降压对降低脑血管病发生率有明显效
果。 而血管紧张素Ⅱ参与脑血管病发病，因此阻断血管紧张素Ⅱ
的血管紧张素转化酶抑制药对高血压患者的脑血管有降压之外的
特殊保护作用。
③护肾。 《中国高血压防治指南》指出：血管紧张素转化酶抑
制药或血管紧张素转化酶受体拮抗药优于其他种类的降压药物。
血管紧张素转化酶抑制药与其他类降压药相比，对肾脏有特别的
保护作用。 血管紧张素转化酶抑制药应作为高血压并发糖尿病患
者的首选降压药，因为它能延缓糖尿病高血压患者肾功能减退及
视网膜病变的进展。
血管紧张素转化酶抑制药在降压的同时对心、脑、肾的保护作
用已获得医学界的公认，但并不表明此类药物 “ 零缺点”。 有
１０％ ～ ２０％的高血压患者服各种血管紧张素转化酶抑制药后会发
生程度不等的干咳。 不过这种不良反应并不表示咽部或气管有炎
症，也不会影响肺功能，这只是一种刺激反应。 停药几天到 １ 个月
就会消失。 值得提出的是，血管紧张素转化酶抑制药引起干咳的
发生率因类别而不同，稍高的有依那普利、卡托普利，稍低的有贝
那普利。